科研成果

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  新型噻吩-芳酰胺类DprE1可逆抑制剂的发现

  本课题通过骨架跃迁的分子设计策略，发现了结构新颖的噻吩-芳酰胺类DprE1可逆抑制剂。该类化合物显示较强的体内外抗结核作用，且具有巨噬细胞内的抗结核活性，具有成药潜质。研究成果作为封面文章发表在J. ...
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  新型亚胺吩嗪类抗耐药结核新药吡法齐明进入II a期临床试验

  吡法齐明是以氯苯吩嗪为先导，在发挥药效的关键骨架上引入极性基团进行结构改造而得，其具有很强的体内外抗结核活性，是中国首个具有自主知识产权进入临床研究的抗耐药结核新药，现已进入IIa期临床研究。其发现历...
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  新型噁唑烷酮类抗耐药结核新药OTB-658获得药物临床试验批准

  OTB-658是具有三环刚性骨架的新型苯并噁嗪-噁唑烷酮类化合物，具有很强的抗结核活性和良好的安全性，于2020年12月获得药物临床试验批准。OTB-658的发现过程及成药性研究结果发表在药物化学领域...
• 新型苯并[1,3]-噁嗪噁唑烷酮类抗菌剂的发现

  本课题发现了新型结构的苯并[1,3]-噁嗪噁唑烷酮类抗菌剂，对结核分枝杆菌及革兰氏阳性菌均具有强的抗菌作用，同时对MDR-TB、MRSA、MRSE、VRE、VISA和利奈唑胺耐药的金黄色葡萄球菌和屎肠...
• 新型苯并硫代吡喃酮类抗耐药结核新药NTB-3119M正在开展临床前研究

  新型苯并硫代吡喃酮类抗耐药结核新药NTB-3119M具有强效杀菌、靶向性强和安全性高等特点。目前正处于临床前GLP安评阶段。